“馬來酸桂哌齊特注射液”仿制藥及一致性評價

Cinepazide Maleate Injection

【原研企業(yè)】法國巴黎狄朗藥廠

【注冊分類】化藥4類

【規(guī) 格】 2ml:80mg、10:320mg

【適應癥】

腦動脈硬化，一過性腦缺血發(fā)作，腦血栓形成，腦梗塞、腦出血后遺癥和腦外傷后遺癥；冠心病、心絞痛，如用于治療心肌梗塞，應配合有關(guān)藥物綜合治療；下肢動脈粥樣硬化病，血栓閉塞性脈管炎，動脈炎、雷諾氏病等。

【項目簡介】

1.化學名稱

本品主要成分為馬來酸桂哌齊特，化學名為：（E）-1-{4-[（3’,4’,5’-三甲氧基肉桂�；�]-1-哌嗪}乙酰吡咯啶順丁烯二酸鹽。

2.藥理毒理

本品為鈣離子通道阻滯劑，通過阻止Ca2＋跨膜進入血管平滑肌細胞內(nèi)，使血管平滑肌松弛，腦血管、冠狀血管和外周血管擴張，從而緩解血管痙攣、降低血管阻力、增加血流量。本品能增強腺苷和環(huán)磷酸腺苷(cAMP)的作用，降低氧耗。本品能抑制cAMP磷酸二酯酶，使cAMP數(shù)量增加。本品還能提高紅細胞的柔韌性和變形性，提高其通過細小血管的能力，降低血液的粘性，改善微循環(huán)。本品通過提高腦血管的血流量，改善腦的代謝。

3.藥代動力學

本品吸收迅速，正常人口服200mg后約30～45分鐘可達最大血藥濃度3.6～8.3mg/ml；人靜脈、肌肉注射和口服后的血漿藥物半衰期分別為30、60和75分鐘，尿藥半衰期在100～120分鐘之間。動物研究結(jié)果表明，本品口服后在體內(nèi)分布廣泛，其中以腎、肝、甲狀腺、腎上腺等含量較高；另外，對哺乳和懷孕的大鼠研究發(fā)現(xiàn)，該藥在乳汁中有明顯的分泌，且其濃度較血中為高，同時亦有少量藥物可透過胎盤。本品主要以原型從尿中排出，正常人口服200或400mg，在24小時后尿藥排泄率約為口服劑量的50%～70%。此外，本品在體內(nèi)可轉(zhuǎn)化為不同程度的去甲基代謝物。